同学您好！“药物从进入体内到发挥作用”的整个过程，涉及的范围非常广，大方向上涉及到 药物制剂、代谢动力学、药效动力学三个方面。其核心是药物在人体中的“吸收、分布、代谢、消除”过程。主要和药物剂型、给药途径、作用机制、代谢特性有关。下面按时间顺序一步一步讲。
吸收前：药物制剂进入人体（消化道、黏膜皮肤等），释放其主要成分(API)的过程。注意此时API还没有进入血液循环或靶器官，还未被吸收。所需时间主要是由药物的剂型特性决定。
以最普遍的口服片剂[1]为例：片剂被吞服进入胃中，在胃酸环境下，干燥的固体药片分裂成较小的颗粒，这个过程称为“崩解”。随后，API从小颗粒中逐渐溶解出来进入消化液，称为“溶出”。随后消化液中的API才会被小肠等消化器官吸收进入血液循环。
崩解和溶出的速率，是影响片剂在这一阶段所需时间最重要的指标。崩解过程一般较快，在几分钟内即可完成，而溶出速率则和药物本身的溶解度等理化性质有关。可以通过改变药物辅料、加工（如薄膜衣、糖衣等）等方法来延长或缩短崩解、溶出[2]的过程。
吸收：指API通过给药部位进入血液循环的过程，所需时间主要与给药途径有关。
根据吸收速率的快慢，给药途径主要分为 静脉注射（无需吸收过程，直接进入循环） > 肺部吸入 > 腹腔注射 > 舌下 > 直肠 > 肌肉注射 > 皮下注射 > 口服 > 皮肤给药 。其中口服给药存在“首过效应”，即药物进入血液循环前，先从肝门静脉进入肝脏，经药酶两相代谢后才进入血液循环。这个过程会使部分API失活，但也有部分前药在通过肝脏代谢后转化为活性形式[3]。
药物吸收后进入“分布”过程，即从血流丰富的组织（心肝肾等）缓慢进入周边组织的过程[4]。
当血药浓度或组织浓度达到“最低有效浓度”(MEC)后，可以简单的认为此时开始产生药效。
而实际上，真正产生药效需要药物的“受体”与药物结合，通过产生（或阻断）一系列生物信号，产生药理效应，即和药物的作用机制有关。
少数非特异性药物，直接作用于各种理化因子发挥作用，作用机制一般简单且迅速，如渗透压调节剂（脱水药 甘露醇）、酸碱调节剂（抗胃酸药 氢氧化铝）、重金属络合剂等。
而多数药物都是特异性药物，通过影响 酶活性(质子泵酶抑制剂 抗溃疡药 奥美拉唑)、细胞代谢(尿嘧啶类似物 抗癌药 氟尿嘧啶)、生物膜功能(钠通道阻滞剂 局麻药 利多卡因)、活性因子(DNA烷化剂 抗癌药 环磷酰胺)、受体功能(α/β受体激动剂 强心药 肾上腺素) 等多种方式，来产生药理作用。由于作用机制差别极大，发挥作用的时间也相差非常多。
即便是同种类型的药物，也会由于理化性质(如脂溶性影响透膜能力)、与受体的结合能力(空间位阻、活性基团分布)等方面的差异影响起效时间和药效。
最后还要涉及到药物的代谢、消除过程，和问题关系不大就不说了。